1 α受容体直接作用
● 塩酸ミドドリン midodrine hydrochloride（商品名：メトリジン）
小児適応：国内 承認あり
エビデンスレベル：クラスI レベルC
［製剤］錠剤 2mg
［用法］経口
［用量］本態性低血圧，起立性低血圧
［適応］成人，小児とも4mg/日，分2．
（成人）最大１日8mg，小児最大1日6mg
（小児） 1 日 7 ～ 9 歳：1 ～ 2 錠，10 ～ 12 歳：2 錠，13歳以上：2 ～ 3錠/日，分2416）
［薬理］ 活性本体をグリシンで修飾したプロドラッグ．選択的α1 受容体刺激作用に基づき末梢血管を収縮させる．成人での2mg単回投与時の脱グリシン体
（活性本体）のTmax 1.5時間，Cmax 5.3ng/mL，T1/2 2.4時間．
［副作用］ 頭痛（0.15％），悪心（0.14％），腹痛（0.13％），めまい・高血圧・動悸・心室性期外収縮・肝機能異常（0.1％未満），その他
［相互作用］ 記載なし
［禁忌］ 甲状腺機能亢進症の患者，褐色細胞腫の患者
● 塩酸フェニレフリン phenylephrine hydrochloride（商品名：ネオシネジン）
小児適応：国内未承認／海外 米国，欧州にて承認あり
エビデンスレベル：クラスIIa レベルC
［製剤］注 1mg/1mL/A，5mg/1mL/A
［用法］皮下注・筋注・点滴静注
［用量］
（成人） 皮下注・筋注： 1 回2～ 5mg，増減範囲 1～10mg，
初回量は5mgまで，10～ 15分おきに反復投与可
静注 1 回0.2mgをそのまま，または10mLの生食または5％ブドウ糖溶液に希釈して静注，増減範囲0.1～ 0.5mg．
点滴静注 100mLの5％ブドウ糖溶液に対して0.5～ 1mgの割合で混注して持続静注
（小児） 0.1～ 2.0μg/kg/min417）
［適応］ 各種疾患・状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
［薬理］ 選択的α1受容体刺激作用により末梢血管拡張をきたす．Tmax，Cmax，T1/2の記載なし．
［副作用］ 頭痛（6.77％），手足のしびれ感・ふるえ感（1.30％），紅斑（0.78％），心悸亢進・徐脈（頻度不明），その他
［相互作用］ 本剤の作用増強の危険性：MAO阻害剤，三環系抗うつ剤，分娩促進剤（オキシトシン，エルゴタミン）
［禁忌］ 心室性頻拍のある患者，本剤の成分に過敏性の既往のある患者
● メシル酸ジヒドロエルゴタミン dihydroergotamine mesilate（商品名 ジヒデルゴット）
小児適応：国内未承認 海外 豪あり
エビデンスレベル：クラスI レベルC
［製剤］ 錠剤1mg
［用法］ 経口
［用量］ 成人1回1mg，1日3 回（適宜増減）
小児 1日7～9歳：2～3錠，10～12歳：3錠，13歳以上：3錠/日，分2～3416）
［適応］ 片頭痛（血管性頭痛），起立性低血圧
［薬理］ α刺激作用による血管平滑筋収縮作用であるが，α遮断作用もある部分的アゴニストである．
成人1mg投与にてTmax 2.7±0.6時間，Cmax0.63± 0.12ng/mL，T1/2（β）21±3時間
［副作用］ 悪心・嘔吐，食欲不振（2.3％），発疹・掻痒（0.8％），眠気・口渇（1.3％），動悸（0.2％），手指冷感（0.2％）など．長期連用により胸膜，後腹膜または
心臓弁の線維症が現れたとの報告あり（頻度不明）
［相互作用］
・ 本剤は主に代謝酵素CYP3A4 で代謝されるので，本酵素の阻害作用を有する薬剤との併用に注意：HIVプロテアーゼ阻害剤，マクロライド系抗菌薬，アゾー
ル系抗真菌薬
・ 血圧上昇または血管攣縮が増強されるおそれがある：5-HT1B/1D受容体作動薬，麦角アルカロイド
・ プロプラノロール：末梢血管収縮作用が強く現れるおそれがある
［禁忌］
・ 末梢血管障害，閉塞性血管障害，狭心症，冠動脈硬化症，コントロール不十分な高血圧症，ショック，側頭動脈炎のある患者，重篤な肝機能障害のある患
者，敗血症の患者，妊婦または妊娠している可能性のある婦人，授乳婦，本剤の成分または麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者，心エコー
検査により心臓弁尖肥厚，心臓弁可動制限およびこれらに伴う狭窄などの心臓弁膜病変が確認された患者およびその既往のある患者，HIVプロテアーゼ阻
害剤，HIV核酸転写酵素阻害剤（エファビレンツ，デラビルジン），マクロライド系抗生物質，アゾール系抗真菌薬，セレトニン受容体（５HT1B/1D）作動薬，麦角
アルカロイド投与中の患者．
小児適応：国内 承認あり
エビデンスレベル：クラスI レベルC
［製剤］錠剤 2mg
［用法］経口
［用量］本態性低血圧，起立性低血圧
［適応］成人，小児とも4mg/日，分2．
（成人）最大１日8mg，小児最大1日6mg
（小児） 1 日 7 ～ 9 歳：1 ～ 2 錠，10 ～ 12 歳：2 錠，13歳以上：2 ～ 3錠/日，分2416）
［薬理］ 活性本体をグリシンで修飾したプロドラッグ．選択的α1 受容体刺激作用に基づき末梢血管を収縮させる．成人での2mg単回投与時の脱グリシン体
（活性本体）のTmax 1.5時間，Cmax 5.3ng/mL，T1/2 2.4時間．
［副作用］ 頭痛（0.15％），悪心（0.14％），腹痛（0.13％），めまい・高血圧・動悸・心室性期外収縮・肝機能異常（0.1％未満），その他
［相互作用］ 記載なし
［禁忌］ 甲状腺機能亢進症の患者，褐色細胞腫の患者
● 塩酸フェニレフリン phenylephrine hydrochloride（商品名：ネオシネジン）
小児適応：国内未承認／海外 米国，欧州にて承認あり
エビデンスレベル：クラスIIa レベルC
［製剤］注 1mg/1mL/A，5mg/1mL/A
［用法］皮下注・筋注・点滴静注
［用量］
（成人） 皮下注・筋注： 1 回2～ 5mg，増減範囲 1～10mg，
初回量は5mgまで，10～ 15分おきに反復投与可
静注 1 回0.2mgをそのまま，または10mLの生食または5％ブドウ糖溶液に希釈して静注，増減範囲0.1～ 0.5mg．
点滴静注 100mLの5％ブドウ糖溶液に対して0.5～ 1mgの割合で混注して持続静注
（小児） 0.1～ 2.0μg/kg/min417）
［適応］ 各種疾患・状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
［薬理］ 選択的α1受容体刺激作用により末梢血管拡張をきたす．Tmax，Cmax，T1/2の記載なし．
［副作用］ 頭痛（6.77％），手足のしびれ感・ふるえ感（1.30％），紅斑（0.78％），心悸亢進・徐脈（頻度不明），その他
［相互作用］ 本剤の作用増強の危険性：MAO阻害剤，三環系抗うつ剤，分娩促進剤（オキシトシン，エルゴタミン）
［禁忌］ 心室性頻拍のある患者，本剤の成分に過敏性の既往のある患者
● メシル酸ジヒドロエルゴタミン dihydroergotamine mesilate（商品名 ジヒデルゴット）
小児適応：国内未承認 海外 豪あり
エビデンスレベル：クラスI レベルC
［製剤］ 錠剤1mg
［用法］ 経口
［用量］ 成人1回1mg，1日3 回（適宜増減）
小児 1日7～9歳：2～3錠，10～12歳：3錠，13歳以上：3錠/日，分2～3416）
［適応］ 片頭痛（血管性頭痛），起立性低血圧
［薬理］ α刺激作用による血管平滑筋収縮作用であるが，α遮断作用もある部分的アゴニストである．
成人1mg投与にてTmax 2.7±0.6時間，Cmax0.63± 0.12ng/mL，T1/2（β）21±3時間
［副作用］ 悪心・嘔吐，食欲不振（2.3％），発疹・掻痒（0.8％），眠気・口渇（1.3％），動悸（0.2％），手指冷感（0.2％）など．長期連用により胸膜，後腹膜または
心臓弁の線維症が現れたとの報告あり（頻度不明）
［相互作用］
・ 本剤は主に代謝酵素CYP3A4 で代謝されるので，本酵素の阻害作用を有する薬剤との併用に注意：HIVプロテアーゼ阻害剤，マクロライド系抗菌薬，アゾー
ル系抗真菌薬
・ 血圧上昇または血管攣縮が増強されるおそれがある：5-HT1B/1D受容体作動薬，麦角アルカロイド
・ プロプラノロール：末梢血管収縮作用が強く現れるおそれがある
［禁忌］
・ 末梢血管障害，閉塞性血管障害，狭心症，冠動脈硬化症，コントロール不十分な高血圧症，ショック，側頭動脈炎のある患者，重篤な肝機能障害のある患
者，敗血症の患者，妊婦または妊娠している可能性のある婦人，授乳婦，本剤の成分または麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者，心エコー
検査により心臓弁尖肥厚，心臓弁可動制限およびこれらに伴う狭窄などの心臓弁膜病変が確認された患者およびその既往のある患者，HIVプロテアーゼ阻
害剤，HIV核酸転写酵素阻害剤（エファビレンツ，デラビルジン），マクロライド系抗生物質，アゾール系抗真菌薬，セレトニン受容体（５HT1B/1D）作動薬，麦角
アルカロイド投与中の患者．
小児期心疾患における薬物療法ガイドライン
Guidelines for Drug Therapy in Pediatric Patients with Cardiovascular Diseases （ JCS2012）
Guidelines for Drug Therapy in Pediatric Patients with Cardiovascular Diseases （ JCS2012）